Инсулин длительного действия, виды гормона

Описание препарата

прозрачный бесцветный раствор. 

Инсулин гларгин  — Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного итого же человека.

В среднем, после п/к введения, Ринсулин НПХ начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия — до 24 ч.

Инсулины длительного действия и их разновидности

Оба элемента являются водорастворимыми, базальными, фоновыми копиями природного препарата. Они производятся по технологии биологического синтеза, не имеют как такового пика активности, при надобности могут часто сочетаться с быстродействующими и короткодействующими инсулинами.

Они эффективно снижают концентрацию сахара в крови тогда, когда быстродействующие инсулины и инсулины короткого действия перестают работать. Они начинают оказывать свой эффект спустя 1-4 часа после введения, достигают наивысших значений в крови спустя 8-12 часов и демонстрируют эффективное действие на протяжении 20-36 часов.

Их действие похоже на работу природного препарата, производимого поджелудочной железой, помогающей контролировать уровень глюкозы в крови между приемами пищи. Инсулины пролонгированного действия работают в фоновом режиме.

Инъекции инсулина продленного действия не зависят от приема пищи и создают постоянный запас гормона в крови. Перед употреблением углеводной пищи диабетику нужны другие инсулины короткого времени действия в уколах.

Пролонгированный инсулин, как правило, вводится утром с 7 до 8 часов и ночью с 22 до 23 часов. Такой режим лечения обычно сохраняют недолго, пока не будет устранен высокий уровень глюкозы крови.

Длинный инсулин Гларгин, основные характеристики

Медицинское название запатентованного гормона Гларгин — Лантус. Препарат для инъекций является антропогенной формой гормона, который вырабатывается в человеческом организме. Он может использоваться для терапии диабета 1 и 2 типа, может вводиться в организм 1-2 раза в сутки и не допускает разбавления другими гормонами или препаратами в одном шприце.

Внешне это бесцветный стерильный раствор гормона в ампулах для инъекций. Он является аналогом рекомбинантного человеческого инсулина с пролонгированным действием до 24 часов. Препарат получается путем технологии рекомбинантной ДНК, где в качестве производного элемента выступает не патогенный лабораторный штамм кишечной палочки К12.

Химически препарат Гларгин отличается от человеческого инсулина, так как состоит из Инсулин Гларгина, растворенного в стерильной жидкости. Каждый миллилитр Лантуса или Инсулин Гларгина включает 100 единиц (3,6378 мг) синтетического Инсулин Гларгина с рН равным 4.

Прием при беременности и лактации

По поводу использования препарата Инсулин гларгин во время вынашивания ребенка детальных исследований не проводилось. Результаты некоторых опытов демонстрируют незначительное негативное влияние активного вещества на ход гестации и на развитие плода.

Поэтому использовать это средство для лечения беременных женщин не рекомендуется. Его могут назначить в случае, если польза от лекарства для матери выше, чем риск для малыша.

При этом необходим тщательный медицинский контроль, поскольку в период беременности уровень сахара в крови пациентки может изменяться в зависимости от срока. Врачи должны постоянно проверять концентрацию сахара, чтобы корректировать дозу препарата.

Клинические исследования влияния данного препарата на беременных женщин не проводились.

Инсулин деглудек превзошел по эффективности и безопасности инсулин ...

Протекание и финал беременности в случае применения инсулинов длительного действия ничем не отличается от беременности у женщин, которым назначены другие разновидности этих препаратов.

Однако необходимо помнить то, что потребность в гормоне в первом триместре (в первые три месяца беременности) может несколько уменьшиться, а во 2-ом и 3-ем триместрах — возрасти.

После рождения ребенка необходимость в инсулине длительного действия, как в других подобных препаратах, резко падает, что несет определенный риск развития гипогликемии. Этот факт важно помнить, корректируя инсулин продленного действия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, диабетической нефропатией, с тяжелыми печеночными патологиями.

Женщинам, вынашивающим ребенка, Инсулин Гларгин назначается только после консультации с лечащим врачом. Применение препарата целесообразно в том случае, если потенциальная польза для беременной превышает риск для плода. Если будущая мама страдает от гестационного сахарного диабета, требуется регулярно контролировать обменные процессы.

Во 2-м и 3-м триместре беременности потребность в гормоне повышается. После родов – резко падает. Коррекция доз препарата должна осуществляться специалистом. Во время грудного вскармливания также нужен подбор и контроль доз Инсулина Гларгина.

На любом сроке беременности важно внимательно относиться к уровню глюкозы в крови.

Тератогенные эффекты. Исследования репродукции и тератогенности проводили у крыс и гималайских кроликов при п/к введении инсулина (инсулин гларгин и обычный инсулин человека).

Инсулин вводили самкам крыс до спаривания, во время спаривания и на протяжении беременности в дозах до 0,36 мг/кг/сут (примерно в 7 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека). Кроликам инсулин вводили в период органогенеза в дозах 0,072 мг/кг/сут (примерно в 2 раз выше рекомендуемой стартовой дозы при п/к введении у человека).

Инсулин Гларгин: инструкция по применению, форма выпуска, аналоги ...

Эффекты инсулина гларгина и обычного инсулина у этих животных в целом не отличались. Не отмечалось нарушения фертильности и раннего эмбрионального развития.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и увеличиваться в течение II и III триместров.

Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

Следует с осторожностью применять при беременности (строго контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

С осторожностью применять в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли инсулин гларгин в грудное молоко женщин). У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Гларгин аналоги, синонимы и препараты группы

Многие лекарственные средства влияют на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулина Гларгина.

Может потребоваться увеличение дозы инсулина у пациентов, принимающих сахароповышающие препараты или антагонисты инсулина, такие как пероральные контрацептивы, кортикостероиды, заменители тиреоидных гормонов.


Может потребоваться уменьшение дозы инсулина у пациентов, принимающих сахаропонижающие препараты или активаторы инсулина, такие как пероральные антидиабетические препараты, салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики.

Препарат Инсулин Гларгин несовместим с лекарственными растворами. Категорически запрещено смешивать его с другими препаратами или разводить.

Многие медикаменты влияют на метаболизм глюкозы. В связи с этим нужно изменить дозу базального инсулина. К числу таких средств относятся пентоксифиллин, ингибиторы МАО, пероральные гипогликемические составы, салицилаты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, дизопирамид, пропоксифен, фибраты, сульфаниламидные препараты.

К средствам, которые снижают гипогликемический эффект инсулина, относятся соматотропин, диуретики, даназол, эстрогены, эпинефрин, изониазид, ингибиторы протеазы, глюкокортикоиды, оланзапин, диазоксид, гормоны щитовидной железы, глюкагон, сальбутамол, клозапин, тербуталин, гестагены.

Усиливать или ослаблять гипогликемическое воздействие инсулина могут соли лития, бета-адреноблокаторы, алкоголь, клонидин.

Показания к применению

Дозировки препарата назначаются в индивидуальном порядке. Препарат вводится подкожно 1 раз в сутки в одно и то же время. Областями введения могут выступать:

  • подкожно-жировая ткань живота,
  • бедро,
  • плечо.

Места для уколов нужно всегда чередовать при каждом введении средства.

При сахарном диабете 1 типа препарат назначается в качестве основного инсулина. При сахарном диабете 2 типа он используется как монотерапия либо в сочетании с другими гипогликемическими средствами.

Если больной перевелся с инсулина среднего либо длительного действия на Инсулин Гларгин, то необходима коррекция суточной дозы базового инсулина или изменение сопутствующего лечения.

Когда больной переводится с инсулина-изофан на однократное введение препарата, то необходимо снизить ежедневную дозу базального инсулина на треть в первые недели лечения. Это необходимо, чтобы снизить вероятность формирования ночной гипогликемии. На протяжении этого времени снижение дозировки можно компенсировать повышением количества инсулина короткого действия.

Основным методом использования следует считать внедрение в подкожно-жировую клетчатку таких областей, как живот, плечи или бедра. Делать это необходимо исключительно в один и тот же отрезок времени один раз в сутки.

Области инъекций обязательно должны чередоваться между собой. Причем это желательно соблюдать при каждом новом уколе в границах обозначенных областей для подкожного внедрения лекарственного средства. Следует учитывать, что дозировка и время дня для внедрения необходимо подбирать в индивидуальном порядке.

У тех, кто столкнулся с сахарным диабетом второго типа, инсулин «Гларгин» может использоваться не только в качестве монотерапии, но и в комбинации с остальными лечебными средствами гипогликемического характера. Внутривенное же внедрение стандартной дозировки, которая предназначена специально для подкожного введения, вполне в состоянии спровоцировать формирование отягощенной гипогликемии.

В рамках этапа уменьшения дозировки вполне допустимо увеличение количества быстрореагирующего инсулина. После чего весь алгоритм дозирования просто обязан быть изменен в индивидуальном порядке. При переходе на инсулин «Гларгин», а также в начальные недели после него будет необходимо тщательное контролирование соотношения сахара в крови.

При улучшении регулировки метаболизма и обусловленного этим увеличения степени чувствительности к гормону может оказаться необходимым последующее изменение алгоритма дозирования. Корректировка дозировки также может оказаться необходимой, допустим, при:

  • изменении индекса тела диабетика;
  • образа жизни в целом;
  • времени дня для внедрения лекарственного средства;
  • при образовании остальных обстоятельств, которые способствуют увеличению предрасположенности к формированию не только гипо-, но и гипергликемии.

Кроме того, инсулин «Гларгин» нежелательно внедрять внутривенно, продолжительность воздействия же объясняется его внедрением в подкожные и жировые ткани.

Для эффективного лечения должна быть соблюдена инструкция к применению средства. Правила приема обычно объясняет лечащий врач.

ИНСУЛИН ГЛАРГИН - инструкция по применению, цена и отзывы

Инсулин Гларгин назначают только при наличии оснований. Его использование необходимо при сахарном диабете инсулинозависимого типа – это означает, что это заболевание является поводом для его назначения.

Тем не менее это лекарство рекомендуют не всем – специалист должен изучить клиническую картину болезни в каждом конкретном случае.

Его использование допускается при диабете как первого, так и второго типа. При первом типе заболевания препарат применяется как основное лекарство. В другом случае Гларгин может быть назначен и в виде монолечения, и в комплексе с иными лекарствами.

Дозировку всегда рассчитывают в индивидуальном порядке. На это влияет вес пациента, его возраст, но самым главным аспектом являются особенности болезни. В ходе лечения периодически проводится исследование крови, чтобы понять, как действует препарат, и вовремя уменьшить либо увеличить дозу.

Лекарство используется в виде инъекций, которые следует делать подкожным методом. Частота инъекций – единожды в сутки. По инструкции полагается делать их примерно в одно и то же время – это обеспечивает эффективность и отсутствие неблагоприятных реакций. Уколы ставят в плечо, бедро или в подкожно-жировую ткань живота. Чтобы избежать побочных реакций, следует чередовать места для введения.

Cахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей от 6 лет и старше.

Лекарственное средство Гларгин содержит инсулин гларгин – длительно действующий аналог человеческого инсулина. Препарат следует вводить 1 раз в сутки всегда в одно и то же время.


Доза Гларгина и время суток для его введения подбирается индивидуально. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа Гларгин может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими средствами.

Активность данного лекарственного средства выражается в единицах (ЕД). Данные единицы применимы исключительно к Гларгину: это не то же самое, что единицы, используемые для выражения активности других аналогов инсулина.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов ухудшение функции почек может приводить к постепенному снижению потребности в инсулине.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может быть снижена из-за ухудшения метаболизма инсулина.


Гларгин следует вводить подкожно всегда в одно и то же время 1 раз в сутки. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной температуре.

Клинической разницы в уровнях инсулина и глюкозы в сыворотке крови после введения Гларгина в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра не существует. В пределах одной и той же области введения препарата необходимо каждый раз менять место инъекции.

1. Раствор инсулина Гларгина должен быть прозрачным и бесцветным.Не применять раствор, если он выглядит мутным, загустевшим, слегка окрашенным или имеет видимые твердые частицы.

2. При использовании инсулинового картриджа соблюдайте инструкцию по применению соответствующей шприц-ручки производства «Beijing Gangan Technology. Co. LTD.», Китай.

3. Перед подкожным введением обработать место инъекции антисептиком. Препарат обычно вводят подкожно в область живота, плеча или бедра. При каждой инъекции необходимо чередовать места введения препарата.


4. Сформировать пальцами кожную складку, ввести иглу в место инъекции и разжать пальцы.

Медленно надавливать на поршень шприц-ручки в течение всего времени введения препарата. Через несколько секунд после введения инсулина извлечь иглу и прижать тампоном место инъекции на несколько секунд.

Не растирать место введения во избежание повреждения подкожно-жировой клетчатки или вытекания препарата.
.

Переход с лечения другими гипогликемическими препаратами на Гларгин

Применение у детей

Безопасность и эффективность инсулина Гларгина у детей с диабетом необходимо оценивать на основании его практического применения.

Применение у лиц пожилого возраста

Потребность в инсулине у пожилых пациентов с диабетом может быть понижена при наличии почечной недостаточности.

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Инсулин гларгин

Латинское название вещества Инсулин гларгин

Insulinum glarginum ( Insulini glargini)

Брутто-формула

C 267 H 404 N 72 O 78 S 6

Фармакологическая группа вещества Инсулин гларгин

Инсулины

Характеристика вещества Инсулин гларгин

Инсулин длительного действия. Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученного методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штамм К12). Инсулин гларгин представляет собой прозрачный раствор с рН 4. Молекулярная масса 6063.

Фармакология

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Связывается со специфическими инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки к таковым человеческого инсулина), опосредует биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы.

Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез).

Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

После введения в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор нейтрализуется с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также большую длительность действия.

После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч. При однократном в течение суток п/к введении устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы.

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном.

В подкожно-жировой клетчатке у человека Инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца В-цепи с образованием активных метаболитов: M1 (21 A -Gly-инсулин) и M2 (21 А -Gly-des-30 В -Thr-инсулин). В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Двухгодичные исследования канцерогенности инсулина гларгин были проведены у мышей и крыс при применении в дозах до 0,455 мг/кг (примерно в 5 и 10 раз выше дозы для человека при п/к введении). Полученные данные не позволили сделать окончательные выводы, касающиеся самок мышей, ввиду высокой летальности во всех группах вне зависимости от дозы.

Гистиоцитомы в местах инъекций обнаруживались у самцов крыс (статистически значимо) и у самцов мышей (статистически незначимо) при использовании кислотного растворителя. Эти опухоли не обнаруживали у самок животных при использовании солевого контроля или при растворении инсулина в других растворителях.

Значимость этого наблюдения у человека неизвестна.

Не выявлено мутагенноcти инсулина гларгин в ряде тестов (тест Эймса, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток млекопитающих), в тестах на хромосомные аберрации (цитогенетический in vitro на V79 клетках, in vivo у китайского хомячка).

В исследовании фертильности, а также в пре- и постнатальных исследованиях у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина, примерно в 7 раз превышающих рекомендуемую стартовую дозу для п/к введения у человека, выявлена материнская токсичность, вызванная дозозависимой гипогликемией, включая несколько летальных случаев.

Применение вещества Инсулин гларгин

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Побочные действия вещества Инсулин гларгин

Дозировка препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Раствор вводится подкожно 1 раз в день. Желательно делать это в одно и то же время. Области для инъекций – подкожно-жировая ткань бедра, живота или плеча. При каждом введении лекарства следует менять место укола.

При диабете 1 типа инсулин Гларгин назначается в качестве основного. При заболевании 2 типа он применяется в качестве монотерапии либо в комплексе с другими гипогликемическими средствами.

Иногда пациентам показан переход с инсулина среднего либо длительного действия на гларгин. В этом случае придется изменить сопутствующее лечение или скорректировать суточную дозу базового инсулина.

При переходе с инсулина Изофан на однократные инъекции Гларгина нужно снизить ежедневную дозу базального инсулина (на 1/3 в первые недели терапии). Это помогает сократить риск развития ночной гипогликемии. Уменьшение дозировки в течение указанного времени компенсируется увеличением количества инсулина короткого действия.

П/к, в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра, всегда в одно и то же время 1 раз в сутки. Места инъекций должны чередоваться при каждой новой инъекции в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата.

Доза и время суток для введения подбираются индивидуально. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими ЛС.

В/в введение обычной дозы, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.

Противопоказания

Как и у любого лекарственного препарата, у представленного типа инсулина имеются свои противопоказания. В первую очередь это увеличенная степень чувствительности не только к основному компоненту, но и к его вспомогательным веществам. В случае несоблюдения представленной рекомендации вполне возможны не только острые аллергические реакции, но также и криз.

Еще одним случаем, который не является противопоказанием, но который следует особо отметить – это детский возраст до шести лет. Использовать инсулин «Гларгин» в этом случае не рекомендуется, потому что:

  1. данный гормон является активным с химической и физиологической точки зрения;
  2. его воздействие на детский организм не изучено, в частности, речь идет о безопасности и эффективности.

Таким образом, имеются более чем четкие случаи, при которых использования данного компонента следует считать противопоказанным.

Использование каждого препарата должно быть осторожным из-за того, что у них всех есть противопоказания. Применение лекарств без учета противопоказаний и ограничений может стать причиной осложнений.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Главное действующее вещество препарата – синтетический инсулин Гларгин. Получают его методом модификации ДНК бактерий Escherichia coli (штамм К12). Показанием к назначению служит инсулинозависимый сахарный диабет у детей старше 6 лет, подростков и взрослых.

При правильном использовании препарат обеспечивает:

  • нормализацию обменных процессов – выработку глюкозы и метаболизм углеводов;
  • стимуляцию инсулиновых рецепторов, расположенных в мышечной ткани и подкожно-жировой клетчатке;
  • поглощение сахара скелетной мускулатурой, мышечной тканью и подкожно-жировой клетчаткой;
  • активизацию синтеза недостающего белка;
  • уменьшение выработки избыточного сахара в печени.

Форма выпуска препарата – раствор. Инсулин Гларгин реализуется в картриджах по 3 мл или во флаконах объемом по 10 мл.

Препарат не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам препарата. Также он противопоказан малышам до 6 лет из-за отсутствия клинических исследований.

С особой осторожностью Инсулин Гларгин назначается в следующих случаях:

  • пожилой возраст пациента, на фоне которого функции почек постепенно ухудшаются;
  • патологические нарушения в работе печени;
  • почечные нарушения средней или высокой степени тяжести.

Во время лечения требуется постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Не менее важно соблюдать точность при инъекции гормона в подкожно-жировую клетчатку.

Стоимость


Аптека предлагает препараты инсулина по разной стоимости. Цена зависит от того, в каком виде представлены аналоги препарата Гларгин Инсулин. Стоимость препарата колеблется в пределах от 2800 до 4100 рублей

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: