Что такое сартаны при артериальной гипертензии
Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия.
В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.
Слово «диабет» в переводе означает «истечение». Оно в точности описывает происходящее в организме диабетика – по сути, по венам течет сироп.
Откуда в крови сахар?
Любая еда, кроме жиров, потребляется клетками организма в виде глюкозы – растворенного в крови сахара. В наши клетки питание попадает с помощью гормона инсулина. На каждую поступающую в кровь порцию глюкозы организм реагирует выработкой гормона инсулина.
Механизм действия
При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию.
Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.
На фоне снижения АД и гипоксии в почках образуется ренин. Это вещество способствует превращению неактивного ангиотензиногена в ангиотензин. Действие сартанов при артериальной гипертензии направлено на данную реакцию.
Специалистами признана следующая классификация сартанов (с учетом химического строения):
- медикаменты бифенилового производного тетразола (Лозартан, Кандесартан);
- медикаменты небифенилового производного тетразола (Телмисартан);
- небифениловые не тетразолы (Эпросартан);
- медикаменты нециклического соединения (Валсартан).
В отдельную группу входят комбинированные сартаны с антагонистами кальция и диуретиками. Препарат Расилез принимают при высоком АД в дозировке, прописанной врачом. Если медицинское средство принимается впервые, гипотензивная реакция не наблюдается. Сухой кашель реже бывает у пациентов, которые принимают Расилез с Рамиприлом.
На фоне комплексного приема Расилеза и Амлодипина снижается частота периферического отека. Монолечение Расилезом при текущем сахарном диабете позволяет эффективно и безопасно снизить АД.
Пациенты, которые страдают АГ и ХСН, получают стандартное лечение Расилезом. На фоне приема данного медикамента могут развиться нежелательные реакции, которые носят временный характер.
Расилез противопоказано пить при тяжелых нарушениях функций почек, нефротическом синдроме, РГ.
Основную роль в том, чтобы поддерживать тонус сосудов и давление в норме играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС).
Выделяют две основные группы препаратов, оказывающее влияние на РААС:
- Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).
- Блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартан).
Прием сартанов отмечается такими положительными действиями:
- Уменьшают белок в моче, если наблюдается поражение почек.
- Понижают давление постепенно, а не резко.
- Уменьшают холестерин, сахар и мочевую кислоту в крови.
- Положительно изменяют обмен липидов.
- Не учащают сердечный ритм.
- Не вызывают сухого кашля.
- Не вызывают сексуальных расстройств.
Также важно отметить, что блокаторы рецепторов ангиотензина 2 по-разному влияют на различные механизмы и процессы в организме человека.
При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I.
Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II. Такая широко применяемая группа лекарств, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, действует именно на эту реакцию.
Ангиотензин II обладает высокой активностью. Связываясь с рецепторами, он вызывает быстрое и стойкое повышение артериального давления. Очевидно, что рецепторы к ангиотензину II – отличная мишень для терапевтического воздействия. БРА, или сартаны, действуют именно на указанные рецепторы, предотвращая гипертонию.
Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.
Инсулин отвечает за расщепление глюкозы в организме. Глюкоза же является основным энергетическим субстратом для большинства клеток. Особенно чувствительны к недостатку глюкозы клетки головного мозга и печени. В результате нарушения ее переработки наблюдается увеличение концентрации сахара в плазме крови.
Из-за этого отмечается ее чрезмерное отложение в печени с образованием гликогена. Попутно могут нарушаться чувствительность сосудов и их функции.
Особенно это касается крупных и средних сосудов, хотя вначале страдают мелкие сосуды (сетчатки, капиллярного русла конечностей). Часто сахарный диабет может приводить к развитию атеросклероза сосудов, что в итоге вызывает развитие к слабости сердечной деятельности, кардиосклерозу и атеросклеротическому поражению артерий.
Из-за этого чаще всего и происходит развитие гипертонической болезни.
Как же проявляется гипертоническая болезнь у пациентов с сахарным диабетом?
Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.
Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.
Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны). К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.
Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.
Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.
Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.
Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте.
Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.
Классификация
Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.
Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:
- Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
- Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
- Эпросартан является небифениловым нететразолом;
- Валсартан считают нециклическим соединением.
В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.
Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.
Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:
- Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
- Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
- Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
- Нециклические соединения: Валсартан.
Классификация сартанов происходит по их химическому составу, и по тому, как они воздействуют на организм. БРА также разделяют на так называемые пролекарства и активные вещества, это зависит от наличия активного метаболита в лекарстве.
Состав | Виды сартанов |
---|---|
Бефениловые производные тетразола | Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан |
Небифениловые производные тетрозола | Телмисартан |
Небефениловый тетрозол | Эпросартан |
Нецикличное соединение | Валсартан |
По химическому строению различают четыре группы сартанов:
- лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
- телмисартан – небифениловое производное тетразола;
- эпросартан – небифениловый нететразол;
- валсартан – нециклическое соединение.
Раздел I. Общие вопросы сахарного диабета, диагностика и целевые уровни гликемии
Общие вопросы
Термином СД эксперты США, 2015 объединяют группу метаболических заболеваний, характеризующихся хронической гипергликемией, которая является результатом нарушения секреции и/или действия инсулина. Хроническая гипергликемия при СД сопровождается повреждением, дисфункцией и недостаточностью различных органов, особенно глаз, почек, нервов, сердца и кровеносных сосудов.
Наличие СД ассоциировано со значительным ухудшением прогноза (по влиянию на сердечно-сосудистый риск СД сравним с перенесенным инфарктом миокарда).
Адекватные профилактика, диагностика и лечение СД позволяют существенно улучшить прогноз.
Диагностика сахарного диабета
Сартаны и лечение артериальной гипертензии
Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.
Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.
Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).
Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.
Минус иАПФ (эналаприл и рамиприл и др.) перед сартанами в том, что они имеют больше противопоказаний и побочных действий. Но, несмотря на это, иАПФ всё равно достаточно хорошо переносятся большинством людей.
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18987649 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18437146
Но нельзя комбинировать сартаны и иАФП
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17923591 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18381180
Рамиприл для продления жизни лучше эналаприла. Эналаприл хоть и лучше снижает среднее артериальное давление, чем рамиприл, но он среди всех иАПФ был связан с самыми высокими рисками развития таких побочных действий, как сухой кашель, желудочно-кишечные расстройства и ухудшение функции почек.
В то же время именно рамиприл был связан с самым сильным снижением смертности от всех причин среди всех иАПФ. А это значит, что рамиприл сильнее всех других иАПФ замедляет старение.
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26871774
Больные с СД должны получить информацию о необходимости изменения образа жизни, включая советы, касающиеся пищевого рациона, контроля массы тела, ограничения соли и алкоголя, отказа от курения, увеличения физической активности.
Лицам с СД рекомендуются ежегодные противогриппозные и противопневмококковые вакцинации, а также вакцинации против гепатита В.
Рекомендуемая кратность оценки HbA1C у лиц с СД: (1) не